Sykes Se considera que los frmacos ms indicados contra infecciones graves causadas por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia y especies de Haemophilus son las cefalosporinas de tercera generacin, con aminoglucsidos o sin ellos. La adicin de un inhibidor de -lactamasa (amoxicilina-clavulanato o ampicilina-sulbactam) ampla el espectro contra H. influenzae productor de -lactamasa y Enterobacteriaceae. Perez Pimiento De un total de unos cuantos millones de unidades al mes, en el comienzo, la cantidad elaborada aument a ms de 200 trillones de unidades (casi 150 toneladas) para 1950. Comparative activity of. Ms a menudo aparece exantema maculopapular por lo comn varios das despus del tratamiento, es posible que en ocasiones haya fiebre y eosinofilia. Las reacciones de hipersensibilidad ms graves generadas por las penicilinas son el angioedema y la anafilaxia. En situaciones en que las bacterias y anaerobios gramnegativos facultativos son los causantes, como en el caso de infecciones intraabdominales, enfermedad plvica inflamatoria e infeccin del pie diabtico, son eficaces la cefoxitina y el cefotetn. Nombres, frmulas estructurales, dosis y presentaciones de cefalosporinas selectas y compuestos similares, DOSIFICACIN,a DOSIS PARA ADULTOS CONTRA INFECCIONES GRAVES Y SEMIVIDA. Estructura de las penicilinas y productos de su hidrlisis enzimtica. La adicin de clavulanato a ticarcilina ampla su espectro a grado tal que se asemeja al imipenem para incluir bacilos gramnegativos aerobios, S. aureus y especies de Bacteroides. Por otra parte, los aislados ambientales de Aeromonas spp. Las cefalosporinas son excretadas primordialmente por los riones y por ello, la dosis debe modificarse en sujetos con disfuncin o insuficiencia renal. En la orina son bajas las concentraciones del frmaco activo y por eso se sintetiz la cilastatina, un inhibidor de la deshidropeptidasa. J, van La penicilina no penetra fcilmente en el lquido cefalorraqudeo (LCR) cuando las meninges son normales. a Todas las cefalosporinas carecen de actividad contra enterococos, Listeria monocytogenes, especies de Legionella, S. aureus resistente a meticilina, Xanthomonas maltophilia y especies de Acinetobacter. En caso de inflamacin, las concentraciones en LCR pueden aumentar incluso a 5% de la cifra que existe en el plasma. La mayor eficacia de amoxicilina observada in vivo podra ser consecuencia de su mayor absorcin en el tracto gastrointestinal con respecto a la penicilina y, por ende, de su mayor penetracin en el tejido faringoamigdalino y el logro de niveles teraputicos sostenidos durante ms tiempo. Difieren en la farmacocintica, la Doxiciclina posee una unin proteica de un ochenta y cinco por ciento y una vida media de doce a veintids horas; mientras que la Amoxicilina posee una de un veinte por ciento y una vida media de sesenta a setenta y cinco minutos. Propiedades farmacolgicas. Como consecuencia, son altas sus concentraciones en la orina. La administracin intravenosa rpida de 20 millones de unidades de penicilina G potsica que contiene 34 meq de potasio puede ocasionar hiperpotasiemia grave o incluso mortal en individuos con disfuncin renal. Las enzimas en cuestin hidrolizan penicilinas, cefalosporinas o ambos frmacos (Bush, 2001; Jacoby y Munoz-Price, 2005; Walsh, 2008). La carbenicilina fue la primera penicilina con actividad contra P. aeruginosa y algunas cepas de Proteus resistentes a la ampicilina. La amicicilina debe tomarse en tabletas de 250 o 500 mg cuatro veces al da, mientras que la amoxicilina se puede tomar en tabletas . Goldstein Mecanismo de accin. Muchas cepas de Pseudomonas y Acinetobacter son inhibidas. Se puede administrar por va oral o parenteral junto con un antibitico lactmico . La cefotaxima tiene una semivida plasmtica de ~1 h y hay que administrarla cada 4 a 8 h en caso de infecciones graves. Su actividad contra Pseudomonas aeruginosa es inferior a la de la mezlocilina y la piperacilina, Extiende el espectro de la ampicilina para incluir Pseudomonas aeruginosa,d Enterobacteriaceaeb y especies de Bacteroides. Durante las reacciones de la segunda etapa, UDP-acetilmuramil-pentapptido y UDP-acetilglucosamina se unen (con la separacin y liberacin de nucletidos uridnicos) para formar un largo polmero. Los intervalos entre una y otra dosis de oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina no son modificados en el caso de insuficiencia renal. El frmaco en cuestin, una penicilina semisinttica susceptible a penicilinasa, es un pariente cercano de la ampicilina en los aspectos qumicos y farmacolgicos (cuadro 53-1). Los agentes de la cuarta generacin son tiles en el tratamiento emprico de infecciones graves en personas hospitalizadas cuando los posibles microorganismos patgenos incluyen grampositivos, Enterobacteriaceae y Pseudomonas. Se advierte tambin una notable eliminacin de los agentes por la bilis. La penicilina G es el agente ms indicado para tratar todas las formas de actinomicosis. Anuncio Microorganismos diversos elaboran diferentes lactamasas , si bien muchas bacterias producen slo una forma de la enzima. Los individuos con el antecedente de una reaccin leve o cronolgicamente distante a una penicilina al parecer estn expuestos a un riesgo bajo de erupciones u otra reaccin alrgica despus de administrar una cefalosporina. La ampicilina y aminopenicilinas similares son bactericidas contra grampositivas y gramnegativas. Se le ha combinado con amoxicilina como formulacin ingerible y con ticarcilina como preparado parenteral. Las penicilinas rara vez ocasionan nefritis intersticial y en esta situacin el frmaco ms implicado es la meticilina. Las cefalosporinas de cuarta generacin estn indicadas para el tratamiento emprico de infecciones intrahospitalarias en que se prev resistencia a antibiticos a causa de las -lactamasas de espectro extendido o -lactamasas inducidas cromosmicamente. a Muchas cepas son resistentes por alteraciones en las protenas de unin a la penicilina. Penicilinas semisintticas. Despus de su absorcin, el ster es transformado rpidamente en carbenicilina por hidrlisis de la ligadura ster. A menudo se usa para tratar tanto a adultos como a nios para estas infecciones: Odo (otitis media). El cido clavulnico pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de beta-lactamasa. Los individuos con quemaduras extensas y profundas estn expuestos a un gran riesgo de infecciones graves en sus heridas, por S. pyogenes; la profilaxis con dosis bajas durante algunos das al parecer es eficaz para disminuir la incidencia de dicha complicacin. Ampicilina Sulbactam Ampolla 1,5 g 3 g 1 amp. La pared de la bacteria es esencial para su crecimiento y desarrollo normales. La cefalosporina C es hidrolizada por accin del cido, hasta la forma de cido 7-aminocefalospornico; este compuesto fue modificado por la adicin de diferentes cadenas laterales hasta crear una familia completa de cefalosporinas. A, Mondino Es una penicilina semisinttica muy resistente a la penicilinasa y eficaz contra infecciones causadas por cepas de S. aureus productoras de dicha enzima. Las frmulas estructurales de las cefalosporinas y las cefamicinas representativas se incluyen en el cuadro 53-2, junto con esquemas posolgicos y semividas. La gingivoestomatitis producida por la accin sinrgica de Leptotrichia buccalis y las espiroquetas presentes en la boca se puede tratar fcilmente con penicilina. cLa cefuroxima acetilo es el ster acetiloxietilo de la cefuroxima. A intervalos mensuales se practicar un estudio serolgico para detectar sfilis durante al menos cuatro meses despus. A pesar de que la actividad de transpeptidasa ha sido el elemento en el que actan las lactmicos y la vancomicina, la glucosiltransferasa es un sitio relativamente no explorado de accin de antibiticos (Lovering et al., 2007). Las cefalosporinas de la cuarta generacin como la cefepima, muestran un espectro de actividad amplio en comparacin con la tercera generacin y poseen mayor estabilidad ante la hidrlisis por plsmido y -lactamasas mediadas por cromosomas (pero no por -lactamasas KPC clase A [KPC, Klebsiella pneumoniae carbapenemase]). El tratamiento con penicilina para la faringitis por estreptococos aminora el peligro de que ms adelante surja fiebre reumtica aguda; sin embargo, las pruebas disponibles sugieren que la incidencia de glomerulonefritis despus de infecciones por estreptococos no disminuye en grado significativo con este tratamiento. En el caso de S. pyogenes no se han observado microorganismos resistentes a la penicilina. Las dosis grandes de cefalotina (no se distribuye en Estados Unidos) han producido en algunos casos necrosis tubular aguda, y las dosis usuales (8 a 12 g/da) han ocasionado nefrotoxicidad en individuos que tenan ya una nefropata. CT, Lorber Los pacientes con infecciones mortales (como endocarditis o meningitis) pueden seguir recibiendo penicilina a pesar de que surjan exantemas maculopapulares, aunque habr que recurrir, siempre que sea posible, a otros antimicrobianos. Las cefalosporinas orales de segunda generacin se utilizan para tratar infecciones de vas respiratorias, aunque son subptimas (en comparacin con la amoxicilina oral) para tratar neumona por S. pneumoniae resistente a penicilina y otitis media. Por ejemplo, de los agentes de la primera generacin, la cefazolina es ms soluble a la hidrlisis por la lactamasa producida por S. aureus que la cefalotina (no se le localiza en el mercado). A diferencia de ello, microorganismos con un alto nivel de resistencia a la tercera generacin de cefalosporinas contienen alteraciones solamente de dos de las cinco PBP de alto peso molecular, porque las dems PBP muestran inherentemente poca afinidad por la tercera generacin de tales antibiticos. Cada 5 ml de SUSPENSIN contienen: . Las bacterias gramnegativas al parecer producen menor cantidad de dicha enzima, pero su localizacin en el espacio periplsmico puede hacer que sea ms eficaz para destruir las cefalosporinas porque se difunden hasta el punto en que actan en la membrana interna, como ocurre con las penicilinas. La penicilina G es activa contra diversas especies de cocos grampositivos y gramnegativos, aunque muchas bacterias que haban sido sensibles a dicho agente ahora son resistentes. La amoxicilina tiene un efecto ms fuerte sobre los enterococos que la penicilina. Las reacciones anafilcticas o anafilactoides agudas inducidas por preparados de penicilina constituyen el peligro inmediato ms importante con el empleo de tales antibiticos. El gran nmero de cefalosporinas hace que sea muy conveniente contar con un sistema de clasificacin. De ese grupo, solamente siete de los 566 (1.2%) mostraron una alergia a la penicilina inmediata o acelerada posiblemente mediada por IgE, cuando se les administr penicilina (Sogn et al., 1992). La amoxicilina pertenece a una clase de antibiticos llamados medicamentos similares a la penicilina. De ese modo, no son eficaces contra muchas de las cepas de S. aureus. A diferencia de los antibiticos, los antivirales no matan el virus, sino que actan impidiendo su reproduccin y propagacin en el cuerpo humano. La cefotaxima es la ms activa de su clase contra S. aureus y S. pyogenes. Serine -lactamases and penicillin-binding proteins. Es el nico antibitico que se vende en combinacin con el clavulanato en Estados Unidos. DD, Evans WR, Wilkowske La semivida de eliminacin de la penicilina G es de unos 30 minutos en adultos normales. Despus de una dosis intramuscular de 1 g, las concentraciones en plasma son aproximadamente de 22 g/ml. Qumica. Con algunos antibiticos lactmicos se han sealado hemorragias graves que provienen de hipoprotrombinemia causada por el grupo MTT, trombocitopenia, disfuncin plaquetaria o ambas. A pesar de que existe la resistencia por parte de microorganismos, las penicilinas constituyen todava uno de los grupos de antibiticos ms importantes. Las PBP de mayor peso molecular de E. coli (PBP 1a y 1b) incluyen las transpeptidasas encargadas de la sntesis del peptidoglucano. La primera, con hinchazn extraordinaria de los labios, la lengua, la cara y tejidos periorbitarios suele acompaarse de respiracin asmtica y ronchas gigantes y se ha observado despus de administracin tpica, oral o sistmica de penicilinas de diversos tipos. En algunos individuos en quienes se aplica por va endovenosa la penicilina aparecen flebitis o tromboflebitis. 53-4). Para la primavera de 1943, 200 pacientes haban recibido el frmaco. Es un inductor dbil de las -lactamasas tipo I codificadas cromosmicamente y de algunas lactamasas de espectro extendido y es relativamente resistente a ambas. Pueden estar indicados el desbridamiento y la administracin de inmunoglobulina antitetnica humana. Los signos y sntomas frecuentes de la alergia a la penicilina son entre otros urticaria, sarpullido y picazn. La absorcin es ms eficaz cuando se les ingiere con el estmago vaco; de preferencia se les administra 1 h antes o 2 h despus de las comidas para asegurar una mayor absorcin. Letter. Amoxicilina La amoxicilina es un antibitico de aminopenicilina semisinttico relacionado estructuralmente con la familia de las penicilinas. La clasificacin por generaciones se basa en caractersticas generales de la actividad antimicrobiana (Andes y Craig, 2005). Otras reacciones adversas. This div only appears when the trigger link is hovered over. CM, Bonner Antes de que surgiera la resistencia a la penicilina, el tratamiento con este agente disminua el ndice de mortalidad por dicha enfermedad de ~100% a ~25%. El cido clavulnico pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de beta-lactamasa. Sin embargo, algunos antibiticos hidrfilos de molcula pequea se difunden a travs de conductos acuosos en la membrana externa, formados por protenas denominadas porinas. A diferencia de la cefoxitina, el cefmetazol (ya no se vende en Estados Unidos) y el cefotetn, la cefuroxima no es activa contra B. fragilis. Error! Las reacciones de hipersensibilidad pueden aparecer con cualquier dosis de penicilina y la alergia a un antibitico de ese tipo expone al paciente a un riesgo mayor de reaccin si se utiliza otro. La mdula sea muestra una detencin en su fase de maduracin. Mecanismos de resistencia bacteriana a las cefalosporinas. Brown Precisamente esta ltima etapa de la sntesis de peptidoglucano es la que inhiben los antibiticos lactmicos y antibiticos glucopptidos como la vancomicina (por un mecanismo diferente del de los lactmicos ; cap. En casos de hipersensibilidad a la penicilina tambin son eficaces el sulfisoxazol o la sulfadiazina en dosis de 1 g dos veces al da en adultos; para nios que pesan <27 kg se disminuye a la mitad la dosis. Las concentraciones en la bilis por lo comn son grandes y las mximas son las que se obtienen despus de administrar cefoperazona y cefpiramida. (Fig. Nakae Su actividad in vitro es similar a la del imipenem, y su actividad se ejerce contra algunas cepas de P. aeruginosa resistente a imipenem, pero es menos activo contra cocos grampositivos. Sin embargo, los enfermos que en fecha reciente han tenido una reaccin inmediata y grave a una penicilina deben recibir una cefalosporina con mucha precaucin, si es que la reciben. Sera prudente utilizar imipenem para el tratamiento emprico de infecciones graves en sujetos hospitalizados que en fecha reciente recibieron otros antibiticos lactmicos , ante el mayor peligro de infeccin con bacterias resistentes a cefalosporinas, penicilina o a ambos frmacos. Las penicilinas se utilizan para tratar infecciones causadas por bacterias. Penicilina G Fenoximetilpenicilina: Penicilina V (derivado del ac fenoxiactico) . Tracto urinario. Aztreonam es un lactmico monocclico (un monobactmico) aislado de Chromobacterium violaceum (Sykes et al., 1981). (15)(16)(17)(18)(19) Los estudios de relacin estructura -actividad biolgica y las investigaciones a nivel molecular, incluyendo la modelacin en computadoras de estructuras moleculares . Se ha informado que aparece en uno de cada 200 pacientes que recibieron 4.8 millones de unidades de penicilina G procanica para combatir enfermedades venreas. En el plano intersticial aparece IgG y dicha reaccin por lo comn es reversible. En Estados Unidos no se distribuyen ya cefradina y loracarbef. Entre las indicaciones para usar este tipo de profilaxis estn los brotes de enfermedad por estreptococos en poblaciones cerradas como internados o bases militares. Es metabolizada in vivo hasta la forma de desacetilcefotaxima, que es menos activa contra muchos microorganismos, en comparacin con el compuesto original. La mezlocilina, la azlocilina (ambos fuera del comercio en Estados Unidos) y la piperacilina poseen excelente actividad antimicrobiana contra muchas cepas de Pseudomonas, Klebsiella y otros gramnegativos ms. Si se utiliza la penicilina G la dosis debe ser de 12 a 20 millones de unidades al da. La vancomicina, la linezolida, la quinupristina-dalfopristina y la daptomicina son activas contra infecciones causadas por las bacterias mencionadas, aunque se ha observado una menor susceptibilidad a la vancomicina. Hay pruebas vlidas de que la administracin simultnea de cefalotina y gentamicina o tobramicina actan de manera sinrgica para causar nefrotoxicidad, en particular en sujetos >60 aos de edad. Al parecer el sndrome de artralgia recurrente depende de la presencia de anticuerpos sensibilizantes cutneos de las especificidades de determinante menor. La vasculitis de la piel o de otros rganos en ocasiones se relaciona con hipersensibilidad a la penicilina. Se trata de una ureidopenicilina que es ms activa contra Klebsiella que la carbenicilina; su actividad contra Pseudomonas in vitro es similar a la ticarcilina. La resistencia bacteriana contra los lactmicos sigue en aumento con un ritmo impresionante. What is the difference between ampicillin and penicillin? La faringitis bacteriana debe ser tratada con penicilina G o V porque S. pyogenes constituye el patgeno ms frecuente. MM, et al. Las infecciones leves o moderadas en los sitios en cuestin pueden ser tratadas con 400 000 (250 mg) unidades de penicilina G o V por va oral cuatro veces al da. Los ms impresionantes son la hipotensin intensa y repentina y la muerte a muy breve plazo. No posee actividad til contra S. aureus. Los enterococos tienen una sensibilidad a la ampicilina aproximadamente del doble, sobre bases ponderales, a la de penicilina G (MIC de la ampicilina, en promedio es de 1.5 g/ml). Es incompleto el conocimiento de sus mecanismos de accin, pero innumerables investigadores han aportado datos que permiten entender el fenmeno bsico (Bayles, 2000; Ghuysen, 1991). La mayora de estreptococos (pero no enterococos) es muy susceptible a dicho antibitico y concentraciones <0.01 g/ml suelen ser eficaces. Las bacterias tambin destruyen los antibiticos lactmicos por mecanismos enzimticos. Sin embargo, las cepas de neumococos resistentes a las dosis usuales de penicilina G han sido aisladas con mayor frecuencia en algunos pases, incluido Estados Unidos (Fiore et al., 2000). En las bacterias gramnegativas aparecen las lactamasas en cantidades relativamente pequeas, pero estn situadas en el espacio periplsmico entre las membranas interna y externa del microorganismo (fig. La hemlisis por lo comn no se vincula con dicho fenmeno, aunque se ha sealado y tambin relacionado con muerte. All rights reserved.). Se ha calculado que cuando menos 300 personas fallecen cada ao por tal complicacin del tratamiento. Usos profilcticos de las penicilinas. A. Comparacin de la estructura y la composicin de las paredes de grampositivos y gramnegativos. Sin embargo, es cada vez ms frecuente detectar estreptococos viridans resistentes a penicilina (Carratal et al., 1995) y de S. pneumoniae. La combinacin es especialmente til en infecciones nosocomiales mixtas y suele utilizarse junto con un aminoglucsido. Es la ms activa de las penicilinas resistentes a penicilinasa contra otros microorganismos, pero no tiene la misma potencia que la penicilina G. Las concentraciones mximas en plasma son de ~8 g/ml 60 minutos despus de aplicar 1 g por va intramuscular. En el caso de las bacterias grampositivas el polmero peptidoglucano est muy cerca de la superficie celular (fig. La cefradina tiene una estructura similar a la de la cefalexina y es casi idntica su actividad in vitro. La uretritis gonoccica no complicada es la infeccin ms frecuente y el tratamiento recomendado es una sola inyeccin intramuscular de 250 mg de ceftriaxona (Handsfield y Sparling, 2005). Choque txico y fascitis necrosante por estreptococos. La combinacin de amoxicilina con inhibidores de beta-lactamasa como el cido clavulnico que se encuentra en Clavamox . The penicillins They are used to treat infections caused by bacteria. Ante las dificultades del cumplimiento de rdenes mdicas es preferible la administracin parenteral, especialmente en nios. Estructuras qumicas y principales propiedades de varias penicilinas, Las penicilinas son cidos 6-aminopenicilnicos sustituidos, Absorcin despus de la administracin oral, Especies de Streptococcus,a Enterococos,a Listeria, Neisseria meningitidis, muchos anaerobios (no Bacteroides fragilis),b espiroquetas, Actinomyces, especies de Erysipelothrix, Pasteurella multocidab, Indicada solamente contra cepas que no son resistentes a la meticilina de Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis. Medical La cefotaxima es muy resistente a muchas de las -lactamasas bacterianas (pero no al producto de espectro extendido) y posee buena actividad contra muchas bacterias aerobias grampositivas y gramnegativas. La ampicilina y la amoxicilina son dos antibiticos importantes en el tratamiento de diversas infecciones bacterianas. De hecho, las reacciones anafilcticas a la penicilina por lo comn son mediadas por anticuerpos IgE contra tales determinantes menores. Carbenicilina. Nafcilina. Las bombas de expulsin activas constituyen otro mecanismo de resistencia en el cual expulsan al antibitico de su sitio de accin antes de que acte (Nikaido, 1998) (fig. NCJ. Si su institucin se suscribe a este recurso y usted no tiene un perfil MyAccess, por favor pngase en contacto con el departamento de referencia de su biblioteca para obtener informacin sobre cmo acceder a este recurso desde fuera del campus. El producto, difosfato de uridina (UDP)-acetilmuramilo-pentapptido se acumula en las clulas cuando se inhiben las siguientes etapas de sntesis. La utilidad de las penicilinas resistentes a penicilinasa como los agentes ms indicados contra casi todas las enfermedades por estafilococos ha cambiado con la incidencia cada vez mayor de los llamados microorganismos resistentes a meticilina. Es til clasificar a las penicilinas segn su espectro de actividad antimicrobiana (cuadro 53-1) (Chambers, 2005). La ampicillin It is an antibiotic that belongs to the group of penicillins. Aztreonam. Meningitis por neumococos. Es un congnere del ster indanilo de carbenicilina; es estable en medio cido y adecuado para administracin oral. Es un antibitico tolerado de manera relativamente satisfactoria despus de administracin intramuscular o intravenosa y se alcanzan concentraciones del frmaco en plasma de 64 g/ml despus de inyectar 1 g por va intramuscular.

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